Внимание
Этот раздел сайта содержит информацию о лекарственных препаратах, реклама которых не предусмотрена законодательством. Информация в данном разделе предназначена только для ознакомления, носит исключительно научно-информационный характер и не должна расцениваться в качестве Информации рекламного характера для широкого круга лиц. Согласно действующему законодательству, доступ к этой информации имеют только медицинские и фармацевтические работники. Подтвердите, пожалуйста, что Вы являетесь медицинским или фармацевтическим работником.

Салофальк таблетки (Salofalk®)

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата
САЛОФАЛЬК®
(SALOFALK®)

МНН: Месалазин

Общая характеристика
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, неполированные, с ровной поверхностью, без рисок для разлома, от масляно-желтого цвета до цвета охры.

Состав лекарственного средства
Каждая таблетка содержит: 
активное вещество: месалазин (5-аминосалициловая кислота)
вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, глицин, повидон (К 25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, метакриловой кислоты метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L100), макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), основной бутилметакрилата сополимер (Эудрагит Е).

Форма выпуска 
Таблетки 500 мг, 250 мг покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа: Кишечные противовоспалительные средства. Аминосалициловая кислота и ее аналоги.
Код АТХ: А07ЕС02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Исследования in vitro продемонстрировали, что, возможно, роль играет ингибирование фермента липоксигеназы.
Также было продемонстрировано воздействие на концентрации простагландина в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-АСК) может также выступать в качестве ловушки радикалов активных соединений кислорода.
При попадании в просвет кишечника принятый перорально месалазин обладает, в основном, местным эффектом на слизистую кишечную оболочку и подслизистые ткани. Поэтому важна эффективная доставка месалазина в воспаленные области кишечника. Системная биодоступность / концентрация в плазме крови не имеют существенного влияния на терапевтическую эффективность, но помогают оценить безопасность. Для соответствия данным критериям таблетки покрыты Эудрагитом Л, что делает их кишечнорастворимыми, так что высвобождение лекарственного вещества зависит от рН среды.

Фармакокинетика. Общие свойства месалазина:
Всасывание
Месалазин всасывается наиболее эффективно в проксимальных отделах и наименее эффективно в дистальных отделах кишечника.

Биотрансформация
Месалазин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Ац-5-АСК) как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. По-видимому, ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования больного. Часть месалазина также ацетилируется бактериями толстого кишечника. С белками связываются 43 % месалазина и 78 % N-Ац-5-АСК.

Выведение/экскреция
Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выделяются с экскрементами (большая часть), почками (количество варьирует от 20 до 50 % в зависимости от пути введения, лекарственной формы и механизма высвобождения действующего вещества) и вместе с желчью (меньшая часть). Почками выделяется в основном в виде N-Ац-5-АСК. Приблизительно 1 % дозы принятой перорально дозы месалазина выделяется с грудным молоком, в основном в виде N-Ац-5-АСК.
Специфические особенности препарата Салофальк® таблетки 

Распределение
Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование продемонстрировало, что препарат Салофальк® таблетки, принятый на голодный желудок, достигает илеоцекальную область примерно через 3–4 часа, а восходящую ободочную кишку – примерно через 4–5 часов. Общее время транзита в толстом кишечнике составляет около 17 часов.
Всасывание
Высвобождение месалазина из препарата Салофальк® таблетки начинается после лаг-фазы длительностью приблизительно 3–4 часа. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается через приблизительно 5 часов (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина три раза в день при условии установившегося равновесия составляет 3,0±1,6 мкг/мл для месалазина и 3,4 ±1,6 мкг/мл для его метаболита, N-Ац-5-АСК.

Выведение
Суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Ац-5-АСК в течение 24 часов при многократном приеме (1 таблетка препарата Салофальк® таблетки трижды в день, в течение двух дней; и одна таблетка на третий контрольный день) составила приблизительно 60 %. Доля неметаболизированного месалазина составляла приблизительно 10 %. 
Данные доклинических исследований безопасности
Доклинические данные из стандартных исследований фармакологической безопасности, генотоксичности, канцерогенности (у крыс) при репродуктивной токсичности не выявили какой-либо особой опасности для человека.
В исследованиях токсичности при многократном введении орально высоких доз месалазина наблюдалась нефротоксичность (медуллярный некроз почки и повреждение эпителия проксимального извитого почечного канальца (pars convoluta) или всего нефрона). Клиническое значение полученных данных неясно.

Показания для применения

• Язвенный колит: лечение острых приступов болезни и предотвращение рецидива;
• Болезнь Крона: лечение острых приступов болезни.

Способ применения и дозировка

Взрослые и пожилые люди:
В зависимости от симптоматики болезни в каждом конкретном случае рекомендованы следующие дневные дозы:

 Болезнь Крона Язвенный колит
 Лечение острых приступов болезни Лечение острых приступов болезни Профилактика рецидива/длительное лечение
Месалазин (действующее вещество) 1,5 г–4,5 г 1,5 г–3,0 г 1,5 г
Салофальк® таблетки 500 мг, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой от 3х1 
до 3х3 от 3х1 
до 3х2 3х1
 
Дети
На данный момент имеется недостаточное количество данных о назначении препарата Салофальк® таблетки детям в возрасте 6–18 лет.

Дети 6 лет и старше
При обострениях: доза определяется индивидуально, начиная от 30–50 мг на кг массы тела в сутки, разделенные на дозы. Максимальная доза составляет 75 мг на кг массы тела в сутки. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.
Для предотвращения рецидива (язвенный колит): доза определяется индивидуально, начиная от 15–30 мг месалазина на кг массы тела в сутки, разделенные на дозы. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.
В целом, детям с массой тела до 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг – нормальная доза для взрослых.

Способ применения
Препарат Салофальк® таблетки следует принимать утром, в середине дня и вечером, за час до еды. Их следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Прием препарата Салофальк® таблетки должен быть регулярным и систематическим, как во время обострения болезни, так и в течение длительного лечения, поскольку только в таком случае можно добиться положительного результата.
Длительность лечения назначает врач.
Для профилактики рецидива дозу обычно можно снизить до 1,5 г месалазина в день (взрослые и подростки с массой тела более 40 кг) и 0,75 г месалазина в день (дети и подростки).

Побочное действие
В связи с применением месалазина были зарегистрированы следующие побочные эффекты:

Система органов/ орган/ категория Частота в соответствии с медицинским словарем нормативно-правовой деятельности
 Редко (≥1/10 000, <1/1 000) Очень редко (<1/10 000)
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем  Изменения формулы крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения)
Нарушения со стороны нервной системы Головные боли, головокружения Периферические нейропатии
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Миокардит, перикардит 
Нарушения со стороны респираторного тракта и средостения  Аллергические и фиброзные легочные реакции (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонит)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боли в области живота, диарея, вздутие, тошнота и рвота Острый панкреатит
Нарушения со стороны почек  Дисфункция почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит и почечную недостаточность
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)
 Алопеция (выпадение волос)
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани  Миалгия, артралгия
Нарушения со стороны иммунной системы  Реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром медикаментозной красной волчанки, панколит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей  Изменения функциональных  параметров печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит
Нарушения со стороны репродуктивной системы  Олигоспермия (обратимая)

Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)
Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими фоновыми кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема

Противопоказания
Препарат Салофальк® таблетки не должен назначаться пациентам с:
- известной гиперчувствительностью к салициловой кислоте и ее производным или к какому-либо из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства;
- тяжелой дисфункцией печени или почек.

Передозировка
Существуют очень ограниченные сведения о передозировке месалазина (например, при приеме внутрь высоких доз с суицидальной целью), которые не указывают на нефро- или гепатотоксичность препарата. Специфического антидота не известно. Лечение является симптоматическим и поддерживающим.

Меры предосторожности
По усмотрению врача перед началом лечения и в течение лечения должны проводиться анализ крови (анализ крови с дифференцированным подсчетом лейкоцитов), показатели функционального состояния печени, такие как уровни ферментов АЛТ или АСТ, содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи (тестовые полоски). Рекомендуется проводить данные исследования через 14 дней после начала лечения и затем 2–3 раза с интервалом в 4 недели.
Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые три месяца. Если появляются дополнительные проявления заболевания, следует немедленно провести дополнительные исследования.
Использовать с осторожностью при лечении пациентов со сниженной функцией печени.
Препарат Салофальк® таблетки не следует использовать при лечении пациентов со сниженной функцией почек. Если во время лечения произойдет снижение функции почек, следует предположить наличие нефротоксичности, связанной с месалазином.
Необходимо внимательное наблюдение за пациентами с расстройствами дыхательной системы, в особенности с бронхиальной астмой, при назначении препарата Салофальк® таблетки.
Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным медицинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже, лечение должно быть прекращено немедленно. 

Примечание:
В редких случаях у пациентов, подвергшихся резекции кишечника или хирургическому воздействию на кишечник в подвздошно-слепокишечной (илеоцекальной) области, сопровождавшемуся удалением заслонки ободочной кишки, наблюдалось выведение со стулом нерастворившихся таблеток препарата Салофальк® таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, что вызвано слишком коротким временем прохождения кишечника.
В одной таблетке препарата Салофальк® таблетки содержится 2,1 ммоль (49 мг) натрия. Это необходимо учитывать при назначении пациентам, получающим диету с ограниченным количеством натрия (низкосолевую).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Специальных исследований взаимодействия не проводилось.
Следует учитывать вероятность усиления подавляющего действия азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина на костный мозг при лечении при одновременном применении препарата Салофальк® таблетки.
Существуют слабые доказательства того, что месалазин может уменьшить эффект антикоагулянта варфарина.

Беременность и кормление грудью
На данный момент имеется недостаточное количество данных о назначении препарата Салофальк® таблетки беременным. Тем не менее, не наблюдалось никаких негативных эффектов на беременность или здоровье плода и новорожденного. На данный момент какая-либо прочая эпидемиологическая информация отсутствует. Имеется один случай отказа функции почек у новорожденного, родившегося у женщины, долгое время получавшей высокие дозы месалазина в течение беременности (2–4 г в день перорально).
Исследования перорального пути введения месалазина, проводимые на животных, не продемонстрировали никаких прямых или косвенных побочных эффектов на гестацию, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие.
Препарат Салофальк® таблетки следует назначать во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
С грудным молоком секретируется N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и малые количества месалазина. На настоящий момент опыт использования месалазина во время кормления грудью очень ограничен. Нельзя исключить развитие реакций гиперчувствительности у младенцев, одним из проявлений которых может быть диарея. Таким образом, препарат Салофальк® таблетки следует назначать во время кормления грудью только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Если у ребенка начнется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность вождения автомобиля и управления сложной техникой
Использование препарата Салофальк® таблетки либо не оказывает влияние, либо оказывает незначительное влияние на способность водить автомобиль и управлять сложной техникой.

Условия и срок хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.

Условия отпуска
По рецепту

Упаковка
Таблетки 500 мг, 250 мг, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой; по 10 таблеток в блистер из алюминия/ПВХ/ПВДХ; по 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Информация о производителе/заявителе
Др. Фальк Фарма ГмбХ
Ляйненвеберштр. 5
79108 Фрайбург
Германия

Лозан Фарма ГмбХ
Отто-Хан-Штрассе 13,
79395 Нойенбург-на-Рейне,
Германия

Представитель в Республике Беларусь
Представительство АО "Alpen Pharma AG" в Республике Беларусь
220053, г. Минск, ул. Пархоменко 3, офис 1-Б
Тел/факс: (+375 17) 3350644

1

Задайте вопрос

To prevent automated spam submissions leave this field empty.