Внимание
Этот раздел сайта содержит информацию о лекарственных препаратах, реклама которых не предусмотрена законодательством. Информация в данном разделе предназначена только для ознакомления, носит исключительно научно-информационный характер и не должна расцениваться в качестве Информации рекламного характера для широкого круга лиц. Согласно действующему законодательству, доступ к этой информации имеют только медицинские и фармацевтические работники. Подтвердите, пожалуйста, что Вы являетесь медицинским или фармацевтическим работником.
Задайте вопрос

Салофальк суспензия (Salofalk rectal suspension)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
САЛОФАЛЬК®

МНН: Месалазин

Общая характеристика
Однородная ректальная суспензия от светло-коричневого до коричневого цвета, не содержит посторонних частиц.

Состав лекарственного средства
Каждый флакон (= 60 мл ректальной суспензии) содержит
активное вещество: месалазин (5-аминосалициловая кислота) 4 г;
вспомогательные вещества: калия метабисульфит (Е 224), натрия бензоат (Е 211), карбомер 934Р (карбопол 974Р), динатрия эдетат (в виде динатрия эдетата дигидрата), калия ацетат (Е 261), ксантановая камедь (Е 415), вода очищенная.

Лекарственная форма 
Суспензия ректальная

Фармакотерапевтическая группа: кишечные противовоспалительные средства, аминосалициловая кислота и подобные действующие вещества 
Код АТХ: А07ЕС02

Фармакологические свойства 
Фармакодинамика
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Исследования in vitro продемонстрировали, что, возможно, роль играет ингибирование фермента липоксигеназы. 
Также было продемонстрировано воздействие на концентрации простагландина в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-АСК) может также выступать в качестве ловушки радикалов активных соединений кислорода.
При попадании в просвет кишечника введенный ректально месалазин оказывает значительное местное действие на кишечную слизистую оболочку и на подслизистые слои. 
Фармакокинетика
Общие свойства месалазина: 
Всасывание
Месалазин всасывается наиболее эффективно в проксимальных отделах и наименее эффективно в дистальных отделах кишечника.
Биотрансформация
Месалазин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Ац-5-АСК) как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. По-видимому, ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования больного. Часть месалазина также ацетилируется бактериями толстого кишечника. Связь с белками плазмы составляет 43 % для месалазина и 78 % для N-Ац-5-АСК.
Выведение / экскреция
Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выделяются с экскрементами (большая часть), почками (количество варьирует от 20 до 50 % в зависимости от пути введения, лекарственной формы и механизма высвобождения действующего вещества) и вместе с желчью (меньшая часть). Почками выделяется, в основном, в виде N-Ац-5-АСК. Приблизительно 1 % принятой перорально дозы месалазина выделяется с грудным молоком, в основном, в виде N-Ац-5-АСК.

Специфические особенности препарата Салофальк®суспензия ректальная 4 г/60 мл: 
Распределение:
В лучевых исследованиях установлено, что при применении у пациентов с язвенным колитом легкой или средней степени тяжести суспензия в начале лечения и при ремиссии после 12 недель лечения распределяется, в основном, по прямой кишке и сигмовидной кишке, в меньшей степени – по нисходящему отделу толстой кишки.
Всасывание и выведение:
Установлено, что при применении у пациентов с язвенным колитом в стадии ремиссии наивысшая концентрация в плазме крови составляла 0,92 мкг/мл 5-АСК и 1,62 мкг/мл N-Ац-5-АСК, она достигалась приблизительно через 11–12 часов в условиях равновесия. Скорость выведения составляла приблизительно 13 % (45-часовое значение), большая часть (около 85 %) принятой дозы выводилась в виде метаболита N-Ац-5-АСК.
Концентрация в плазме крови 5-АСК и N-Ац-5-АСК у детей с хронической воспалительной болезнью кишечника, проходящих лечение препаратом Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл составляла 0,5–2,8 мкг/мл и 0,9–4,1 мкг/мл соответственно в условиях равновесия.
Данные доклинических исследований безопасности:
Доклинические данные из стандартных исследований фармакологической безопасности, генотоксичности, канцерогенности (у крыс) при репродуктивной токсичности не выявили какой-либо особой опасности для человека.
В исследованиях токсичности при многократном введении орально высоких доз месалазина наблюдалась нефротоксичность (медуллярный некроз почки и повреждение эпителия проксимального извитого почечного канальца (pars convoluta) или всего нефрона). Клиническое значение полученных данных неясно.

Показания к применению
Лечение острых приступов воспалительного заболевания толстого кишечника, известного в медицине как язвенный колит.

Способ применения и дозирование
Взрослые и пожилые люди
При использовании для лечения пациентов с острым приступом воспаления содержимое одного флакона (= 60 мл ректальной суспензии) вводят в кишечник в виде клизмы один раз в день перед сном.

Дети и подростки
Имеется незначительный опыт применения препарата у детей и ограниченная литература по эффективности препарата у детей.

.

Общая информация для всех пациентов 
Препарат Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл должен использоваться один раз в день перед сном.
Препарат Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл должен использоваться регулярно и систематически, поскольку только в таком случае можно добиться положительного результата.
Продолжительность лечения определяет лечащий врач. 

Путь введения:
Применяется ректально.
Наилучшие результаты будут достигнуты, если перед использованием препарата Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл  пациент опорожнит кишечник.

Подготовка к введению:
Флакон встряхивают в течение 30 секунд. 
Удаляют защитный колпачок аппликатора. 
Удерживают флакон сверху и снизу.

Правильная поза при введении ректальной суспензии: 
Пациент должен лечь на левый бок, вытянув левую ногу, а правую согнув в колене. Такая поза облегчает введение клизмы и позволяет достичь большего эффекта.
Введение ректальной суспензии:
Введите кончик аппликатора глубоко в прямую кишку.
Направьте кончик аппликатора немного книзу, затем медленно и равномерно сдавите флакон. 
Когда флакон будет пуст, медленно извлеките кончик аппликатора из прямой кишки. 
Пациент должен оставаться в горизонтальном положении в течение, как минимум, 30 минут после введения, чтобы обеспечить равномерное распределение препарата по прямой кишке.
По возможности, следует оставить клизму на всю ночь.

Побочное действие
В связи с применением месалазина были зарегистрированы следующие побочные эффекты:

Система органов/ орган/ категория Частота в соответствии с медицинским словарем нормативно-правовой деятельности
 Редко (≥1/10 000, <1/1 000) Очень редко (<1/10 000)
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем  Изменения формулы крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения)
Нарушения со стороны нервной системы Головные боли, головокружения Периферические нейропатии
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Миокардит, перикардит 
Нарушения со стороны респираторного тракта и средостения  Аллергические и фиброзные легочные реакции (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонит)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боли в области живота, диарея, вздутие, тошнота и рвота Острый панкреатит
Нарушения со стороны почек  Дисфункция почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит и почечную недостаточность
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)

 Алопеция (выпадение волос)
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани   Миалгия, артралгия
Нарушения со стороны иммунной системы  Реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром медикаментозной красной волчанки, панколит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей  Изменения функциональных  параметров печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит
Нарушения со стороны репродуктивной системы  Олигоспермия (обратимая)

Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)
Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими фоновыми кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.

Противопоказания
Препарат Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл противопоказан пациентам с:
- известной гиперчувствительностью к салициловой кислоте и ее производным или к какому-либо из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства;
- тяжелой дисфункцией печени или почек.

Передозировка
Существуют очень ограниченные сведения о передозировке месалазина (например, при приеме внутрь высоких доз с суицидальной целью), которые не указывают на нефро- или гепатотоксичность препарата. Специфического антидота не известно. Лечение является симптоматическим и поддерживающим.

Меры предосторожности
По усмотрению врача перед началом лечения и в течение лечения должны проводиться анализ крови (анализ крови с дифференцированным подсчетом лейкоцитов), определение показателей функционального состояния печени (уровни ферментов АЛТ или АСТ, содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи (тестовые полоски). Рекомендуется проводить данные исследования через 14 дней после начала лечения и затем 2–3 раза с интервалом в 4 недели.
Если полученные результаты соответствуют норме, тогда достаточно проводить данные анализы каждые три месяца. Если появляются дополнительные проявления заболевания, следует немедленно провести дополнительные исследования.
Использовать с осторожностью при лечении пациентов со сниженной функцией печени. 
Не следует использовать препарат Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл при лечении пациентов со сниженной функцией почек. Если во время лечения произойдет снижение функции почек, следует предположить наличие нефротоксичности, связанной с месалазином.
Необходимо внимательное наблюдение за пациентами с расстройствами дыхательной системы, в особенности с астмой, при назначении препарата Салофальк®суспензия ректальная 4 г/60 мл. 
Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным медицинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких, как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже, лечение должно быть прекращено немедленно.
В связи с содержанием метабисульфита калия в качестве вспомогательного вещества, могут возникать аллергические реакции с симптомами анафилаксии и бронхоконстрикции (бронхо-спазма) у чувствительных пациентов, особенно у страдающих астмой или другой аллергией.
В связи с содержанием бензоата натрия в качестве вспомогательного вещества, могут возникать реакции гиперчувствительности у предрасположенных к ним пациентов в виде раздражения кожи, глаз и слизистых оболочек.

Период беременности и кормления грудью
Беременность
На данный момент имеется недостаточное количество данных о назначении препарата Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл беременным. Тем не менее, не наблюдалось никаких негативных эффектов на беременность или здоровье плода/новорожденного. На данный момент какая-либо прочая информация отсутствует. Имеется один случай отказа функции почек у новорожденного, родившегося у женщины, долгое время получавшей высокие дозы месалазина в течение беременности (2–4 г в день перорально).
Исследования перорального пути введения месалазина, проводимые на животных, не продемонстрировали никаких прямых или косвенных побочных эффектов на гестацию, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие.
Препарат Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл следует назначать во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Кормление грудью
С грудным молоком секретируется N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и малые количества месалазина. На сегодняшний день имеется ограниченный опыт использования месалазина во время кормления грудью. Нельзя исключить развитие реакций гиперчувствительности у младенцев, одним из проявлений которых может быть диарея. Таким образом, препарат Салофальк®суспензия ректальная 4 г/60 мл следует назначать во время кормления грудью только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Если у ребенка начнется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность вождения автомобиля и управления сложной техникой
Использование препарата Салофальк® суспензия ректальная 4 г/60 мл либо не оказывает влияние, либо оказывает незначительное влияние на способность водить автомобиль и управлять сложной техникой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Специальных исследований взаимодействия не проводилось.
Следует учитывать вероятность усиления подавляющего действия азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина на костный мозг при лечении при одновременном применении препарата Салофальк®суспензия ректальная 4 г/60 мл.
Существуют слабые доказательства того, что месалазин может уменьшить эффект антикоагулянта варфарина.

Условия хранения и срок годности
Не требует особых условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в запечатанной контурной упаковке в темном месте.
Срок годности – 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска 
По рецепту

Упаковка
Суспензия ректальная 4 г/60 мл: по 60 мл в белых, круглых, сжимающихся флаконах из полиэтилена низкой плотности, закрытые смазанным наконечником ректального аппликатора и зеленой защитной крышкой.
Флакон помещен в контурную упаковку из термосвариваемой поливинилхлоридной пленки и бумаги ламинированной с алюминиевым покрытием. По 7 флаконов, помещенных в контурную упаковку, с инструкцией по применению в пачку из картона.

Заявитель/производитель
Др. Фальк Фарма ГмбХ
Ляйненвеберштр. 5
79108 Фрайбург
Германия

Вифор АГ
Брюхльштрассе 50
4107 Эттинген
Швейцария

Представитель в Республике Беларусь
Представительство АО "Alpen Pharma AG" в Республике Беларусь
220053, г. Минск, ул. Пархоменко 3, офис 1-Б
Тел./факс: (+375 17) 3350644 

0

Задайте вопрос

To prevent automated spam submissions leave this field empty.