Внимание
Этот раздел сайта содержит информацию о лекарственных препаратах, реклама которых не предусмотрена законодательством. Информация в данном разделе предназначена только для ознакомления, носит исключительно научно-информационный характер и не должна расцениваться в качестве Информации рекламного характера для широкого круга лиц. Согласно действующему законодательству, доступ к этой информации имеют только медицинские и фармацевтические работники. Подтвердите, пожалуйста, что Вы являетесь медицинским или фармацевтическим работником.

Салофальк суппозитории (Salofalk)

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата
САЛОФАЛЬК®

МНН: Месалазин

Общая характеристика
От белого до сероватого цвета торпедообразные суппозитории, однородной консистенции и с неповрежденной гладкой поверхностью.

Состав лекарственного средства
Каждый суппозиторий содержит
активное вещество: месалазин (5-аминосалициловая кислота) 
вспомогательные вещества: жир твердый, цетиловый спирт, докузат натрия.

Лекарственная форма
Суппозитории ректальные

Фармакотерапевтическая группа: противовоспалительные кишечные средства, аминосалициловая кислота и подобные действующие вещества
Код АТХ: А07ЕС02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Исследования in vitro продемонстрировали, что, возможно, роль играет ингибирование фермента липоксигеназы. 
Также было продемонстрировано воздействие на концентрации простагландина в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-АСК) может также выступать в качестве ловушки радикалов активных соединений кислорода.
При попадании в просвет кишечника введенный ректально месалазин оказывает значительное местное действие на кишечную слизистую оболочку и на подслизистые слои. 
Фармакокинетика
Общие свойства месалазина:
Всасывание
Месалазин всасывается наиболее эффективно в проксимальных отделах и наименее эффективно в дистальных отделах кишечника.
Биотрансформация
Месалазин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Ац-5-АСК) как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. По-видимому, ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования больного. Часть месалазина также ацетилируется бактериями толстого кишечника. Связь с белками плазмы составляет 43 % для месалазина и 78 % для N-Ац-5-АСК.
Выведение/экскреция
Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выделяются с экскрементами (большая часть), почками (количество варьирует от 20 до 50 % в зависимости от пути введения, лекарственной формы и механизма высвобождения действующего вещества) и вместе с желчью (меньшая часть). Почками выделяется, в основном, в виде N-Ац-5-АСК. Приблизительно 1 % принятой перорально дозы месалазина выделяется с грудным молоком, в основном в виде N-Ац-5-АСК.
Специфические особенности препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг:
Распределение
Сцинтиграфические исследования, проводимые с использованием препарата Салофальк® суппозитарии ректальные , меченного изотопом технеция, продемонстрировали, что пик распределения препарата приходится на 2–3 часа после введения препарата вследствие распада под влиянием температуры тела. В первую очередь препарат проникает в прямую кишку и ректосигмовидный отдел ободочной кишки. Препарат Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг особенно подходят для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки) вследствие представленных данных о распределении препарата.
Всасывание
Максимальная концентрация 5-аминосалициловой кислоты в плазме крови после применения одиночной дозы, а также после применения многократных доз (в течение нескольких недель приема препарата Салофальк® суппозитарии ректальные 500 мг 3 раза в день) находится в интервале 0,1–1,0 мкг/мл, а концентрация основного метаболита N-Ац-5-АСК составляет 0,3–1,6 мкг/мл. Период достижения максимальной концентрации 5-АСК частично реализуется в течение первого часа после применения препарата.
Выведение
После применения разовой дозы препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг примерно 11 % препарата (в течение 72 часов) выводится с мочой, а после многократного применения (в течение нескольких недель применения препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг 3 раза в день) – 13 % дозы 5-АСК выводится с мочой. Примерно 10 % препарата выводится вместе с желчью.
Данные доклинических исследований безопасности
Доклинические данные из стандартных исследований фармакологической безопасности, генотоксичности, канцерогенности (у крыс) при репродуктивной токсичности не выявили какой-либо особой опасности для человека.
В исследованиях токсичности при многократном введении орально высоких доз месалазина наблюдалась нефротоксичность (медуллярный некроз почки и повреждение эпителия проксимального извитого почечного канальца или всего нефрона). Клиническое значение полученных данных неясно.

Показания для применения
Лечение острых приступов язвенного колита, ограниченного прямой кишкой.

Способ применения и дозировка
Взрослые и пожилые люди:
1 суппозиторий препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг три раза в день (что соответствует 1500 мг месалазина ежедневно) вводится ректально.

Как только наступила ремиссия, применение с целью профилактики должно быть снижено до 1 суппозитория препарата Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг три раза в день (например, препарат Салофальк® суппозитории ректальные 250 мг).

Дети и подростки: 
Имеется незначительный опыт применения препарата Салофальк® суппозитории ректальные 500 мг у детей и ограниченная литература по эффективности препарата у детей.  
Общие инструкции при дозировании препарата:
При применении препарата Салофальк® суппозитории ректальные три раза в день, их следует ввести ректально утром, в середине дня и  перед сном.
Лечение препаратом Салофальк® суппозитории ректальные должно проводиться регулярно и согласно инструкциям, так как эффект достигается при выполнении этих условий.
Продолжительность лечения определяет лечащий врач. 

Побочное действие
В связи с применением месалазина были зарегистрированы следующие побочные эффекты:
Система органов/ орган/ категория Частота в соответствии с медицинским словарем нормативно-правовой деятельности
 Редко (≥1/10 000, <1/1.000) Очень редко (<1/10 000)
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем  Изменения формулы крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения)
Нарушения со стороны нервной системы Головные боли, головокружения Периферические нейропатии
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Миокардит, перикардит 
Нарушения со стороны респираторного тракта и средостения  Аллергические или фиброзные легочные реакции (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонит)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боли в области живота, диарея, вздутие, тошнота и рвота Острый панкреатит
Нарушения со стороны почек  Дисфункция почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит и почечную недостаточность
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету) Алопеция (выпадение волос)
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и  соединительной ткани  Миалгия, артралгия
Нарушения со стороны иммунной системы  Реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром медикаментозной красной волчанки, панколит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей  Изменения функциональных параметров печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит
Нарушения со стороны репродуктивной системы  Олигоспермия (обратимая)

Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)
Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими фоновыми кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.

Противопоказания
- известная гиперчувствительность к салициловой кислоте и ее производным или к какому-либо из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства;
- тяжеля дисфункция печени и/или почек.

Передозировка
Существуют очень ограниченные сведения о передозировке месалазина (например, при приеме внутрь высоких доз с суицидальной целью), которые не указывают на нефро- или гепатотоксичность препарата. Специфического антидота не известно. Лечение является симптоматическим и поддерживающим. 

Меры предосторожности
По усмотрению врача перед началом лечения и в течение лечения должны проводиться анализ крови (анализ крови с дифференцированным подсчетом лейкоцитов), определение показателей функционального состояния печени (уровни ферментов АЛТ или АСТ, содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи (тестовые полоски). Рекомендуется проводить данные исследования через 14 дней после начала лечения и затем 2–3 раза с интервалом в 4 недели.
Если полученные результаты соответствуют норме, тогда достаточно проводить данные анализы каждые три месяца. Если появляются дополнительные проявления заболевания, следует немедленно провести дополнительные исследования.
Использовать с осторожностью при лечении пациентов со сниженной функцией печени.
Не следует использовать препарат Салофальк® суппозитории ректальные при лечении пациентов со сниженной функцией почек. Если во время лечения произойдет снижение функции почек, следует предположить наличие нефротоксичности, связанной с месалазином.
Необходимо внимательное наблюдение за пациентами с расстройствами дыхательной системы, в особенности с астмой, при назначении препарата Салофальк® суппозитории ректальные.
Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным медицинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже, лечение препаратом Салофальк® суппозитории ректальные должно быть прекращено немедленно.
Цетиловый спирт, входящий в состав препарата Салофальк® суппозитории ректальные может вызвать местное раздражение кожи (например, контактный дерматит).

Период беременности и кормления грудью
На данный момент имеется недостаточное количество данных о назначении препарата Салофальк® суппозитории ректальные беременным. Тем не менее, не наблюдалось никаких негативных эффектов от применения месалазина на беременность или здоровье плода и новорожденного. На данный момент какая-либо прочая эпидемиологическая информация отсутствует. Имеется один случай отказа функции почек у новорожденного, родившегося у женщины, долгое время получавшей высокие дозы месалазина в течение беременности (2–4 г в день перорально).
Исследования перорального пути введения месалазина, проводимые на животных, не продемонстрировали никаких прямых или косвенных побочных эффектов на гестацию, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие.
Препарат Салофальк® суппозитории ректальные следует назначать во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
С грудным молоком секретируется N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и малые количества месалазина. На настоящий момент опыт использования месалазина во время кормления грудью очень ограничен. Нельзя исключить развитие реакций гиперчувствительности у младенцев, таких как диарея. Таким образом, препарат Салофальк® суппозитории ректальные следует назначать во время кормления грудью только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Если у ребенка начнется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность вождения автомобиля и управления сложной техникой
Не наблюдалось никакого воздействия на способность вождения автомобилем и управления сложной техникой. Использование препарата Салофальк® суппозитории ректальные либо не оказывает влияние, либо оказывает незначительное влияние на способность водить автомобиль и управлять сложной техникой.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Специальных исследований взаимодействия не проводилось.
Следует учитывать вероятность усиления подавляющего действия азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина на костный мозг при лечении при одновременном применении препарата Салофальк® суппозитории ректальные.
Существуют слабые доказательства того, что месалазин может уменьшить эффект антикоагулянта варфарина.

Условия хранения и срок годности
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска
По рецепту

Упаковка
Суппозитории ректальные по 500 мг, 250 мг: по 5 суппозиториев в блистере, ламинированном ПВХ/полиэтиленом низкой плотности; по 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Заявитель/производитель
Др. Фальк Фарма ГмбХ
Ляйненвеберштр. 5
79108 Фрайбург
Германия

Представитель в Республике Беларусь
Представительство АО "Alpen Pharma AG" в Республике Беларусь
220053, г. Минск, ул. Пархоменко 3, офис 1-Б
Тел/факс: (+375 17) 3350644

0

Задайте вопрос

To prevent automated spam submissions leave this field empty.